Với sự hỗ trợ của Viện Quốc gia về Lạm dụng Thuốc, các nhà khoa học tại Trường Đại Học Y Khoa Wake Forest đã nghiên cứu để tìm ra một thuốc giảm đau an toàn, không gây nghiện để giúp chống lại cuộc khủng hoảng thuốc giảm đau opioid hiện tại.
Và họ có thể đã làm điều đó, mặc dù mới chỉ thử nghiệm trên động vật.
AT-121, hợp chất hóa học mới có tác dụng kép vừa ngăn chặn tác dụng gây nghiện của opioid và tạo ra tác dụng giảm đau giống như morphine ở những loài linh trưởng.
“Trong nghiên cứu của chúng tôi, chúng tôi thấy AT-121 an toàn và không gây nghiện, đồng thời cũng là một loại thuốc giảm đau hiệu quả”, Mei-Chuan Ko, tiến sỹ sinh lý học và dược lý tại Trường Đại Học Y Khoa, thuộc Trung tâm y tế Baptist Wake Forest cho biết.
“Ngoài ra, hợp chất này cũng có hiệu quả ngăn chặn tiềm năng lạm dụng thuốc giảm đau opioid, giống như buprenorphine với heroin, vì vậy chúng tôi hy vọng nó có thể được sử dụng để điều trị giảm đau và lạm dụng thuốc opioid.”
Phát hiện này được công bố trên tạp chí Science Translational Medicine ngay 29/8/2018.
Mục tiêu chính của nghiên cứu này là thiết kế và thử nghiệm một hợp chất hóa học có thể hoạt động trên cả thụ thể mu-opioid – thành phần chính trong thuốc giảm đau hiệu quả nhất; và thụ thể nociception – thành phần ngăn chặn sự lạm dụng và phụ thuộc thuốc nhắm vào thụ thể mu-opioid. Thuốc giảm đau opioid hiện tại, chẳng hạn như fentanyl và oxycodone, chỉ hoạt động trên thụ thể mu-opioid, tạo ra các tác dụng phụ không mong muốn – suy hô hấp, tiềm năng lạm dụng thuốc, tăng nhạy cảm với đau và phụ thuộc vật lý.
“Chúng tôi đã phát triển AT-121 kết hợp cả hai hoạt động trong một sự cân bằng thích hợp ở một phân tử duy nhất, mà chúng tôi nghĩ là một chiến lược phát triển sản phẩm tốt hơn là có hai loại thuốc được sử dụng kết hợp”.
Trong nghiên cứu, các nhà nghiên cứu quan sát thấy rằng AT-121 cho cùng một mức độ giảm đau như một opioid, nhưng ở liều thấp hơn 100 lần so với morphine. Ở liều đó, nó cũng làm giảm tác dụng gây nghiện của oxycodone, một loại thuốc kê đơn thường bị lạm dụng.
Tác động kép của AT-121 không chỉ giúp giảm đau hiệu quả mà không có nguy cơ lạm dụng, nó cũng thiếu các tác dụng phụ khác mà bệnh nhân thường gặp phải, như ngứa, suy hô hấp, dung nạp và lệ thuộc.
“Dữ liệu của chúng tôi cho thấy rằng mục tiêu thụ thể opioid nociceptin không chỉ giảm các tác dụng phụ gây nghiện, nó cho tác dụng giảm đau hiệu quả”, Tiến sỹ Ko nói. “Dữ liệu này từ loài linh trưởng, một loài có liên quan chặt chẽ với con người, cũng rất có ý nghĩa bởi vì nó cho thấy rằng các hợp chất, như AT-121, có tiềm năng thay thế opioid.
Các bước tiếp theo bao gồm tiến hành nghiên cứu tiền lâm sàng bổ sung để thu thập dữ liệu an toàn, và sau đó nếu mọi việc thuận lợi, sẽ kiến nghị Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) phê duyệt để bắt đầu thử nghiệm lâm sàng ở người”.
AT-121 được phát triển bởi Tiến sỹ Nurulain T. Zaveri, một thành viên của nhóm nghiên cứu tại Astraea Therapeutics.
