Hiện nay, Nhu cầu ăn uống hưởng thụ của con người nâng cao dẫn đến việc ăn nhiều thức ăn giàu cholesterol rất nhiều gây ra các bệnh như tăng mỡ máu và rối loạn lipid máu. Thuốc Agirovastin đang là một loại thuốc được rất nhiều các y bác sĩ tin dùng để điều trị các bệnh này. Hãy cùng Tạp chí Y Học Việt Nam tìm hiểu rõ hơn về thuốc này nhé.
1, Thuốc Agirovastin là gì?
Thuốc Agirovastin thuộc nhóm thuốc tác dụng lên tim mạch. Thuốc có tác dụng điều trị các bệnh liên quan đến tăng lipid máu, rối loạn lipid máu và tăng cholesterol.
Agirovastin là sản phẩm của Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm – Việt Nam. Thuốc được đăng ký số VD-28823-18 và được bán theo đơn (thuốc ETC).
Thuốc Agirovastin có thành phần chính là Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) với hàm lượng chủ yếu là 20 mg hoặc 10mg và các tá dược như Hydroxypropyl methylcellulose, Croscarmellose sodium, Lactate, Polysorbate 80 Povidon, Titan dioxy, Microcrystalline cellulose, Talc, Magnesi stearat, Polyethylene glycol 6000 vừa đủ 1 viên.
Agirovastin được bào chế dưới dạng viên nén bao phim và dùng theo đường uống. Thuốc được đóng gói thành 1 hộp 3 vỉ x 10 viên.
2, Công dụng của thuốc
Sản phẩm thuộc loại thuốc statin, có tác dụng làm giảm mỡ máu, hạn chế nguy cơ đau tim, mắc bệnh tim và giúp ngăn ngừa đột quỵ. Thuốc giúp ổn định nồng độ cholesterol máu bằng cách tăng lượng cholesterol có lợi, giảm lượng cholesterol có hại. Ngoài ra còn ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men enzym HMG-CoA reductase. Đây là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng.
3, Chỉ định
Thuốc Agirovastin được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng của bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng triglyceride máu
- Tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu đồng hợp tử hoặc dị hợp tử: dùng đơn độc hoặc liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng.
- Liệu pháp hỗ trợ ổn định Cholesterol toàn phần và LDL- Cholesterol về mức mong muốn trong điều trị bệnh xơ vữa động mạch.
4, Thành phần Rosuvastatin 20mg có tác dụng gì?
Thuốc Agirovastin 20mg có thành phần chính là Rosuvastatin. Hoạt chất này hoạt động chủ yếu theo cơ chế hạ cholesterol máu của nhóm thuốc statin. Các thuốc thuộc nhóm này có chung một cơ chế hoạt động như sau: Hoạt chất trong thuốc cạnh tranh với enzym HMG-CoA reductase để gắn vào cơ chất chính HMG-CoA, từ đó ức chế phản ứng sinh tổng hợp cholesterol. Nhờ vậy mà gan giảm vận chuyển cholesterol vào máu, dẫn đến nồng độ cholesterol trong máu giảm.
Các phân tử lipoprotein có chức năng vận chuyển cholesterol và lipid trong máu. Khi chúng bị dư thừa, các phân tử này sẽ bị oxy hóa dưới tác dụng của các gốc tự do. Dẫn đến hiện tượng các phân tử này không gắn được vào receptor đích của nó mà kết hợp với các receptor dọn rác trên đại thực bào. Để làm sạch lòng mạch, các đại thực bào nuốt các phân tử này, tuy nhiên đại thực bào có thể bị quá tải nếu lipoprotein dư thừa quá nhiều. Trường hợp này, đại thực bào trở thành các tế bào bọt sau đó chúng vỡ ra, đổ cholesterol lên thành mạch. Lúc này thành mạch bị xuất hiện các lớp xơ bao lấy các vạch cholesterol. đó chính là nguyên nhân và cơ chế sự hình thành các mảng xơ vữa thành mạch.
Như vậy thuốc có tác dụng hạ cholesterol máu.
5, Liều dùng và cách sử dụng
5.1 Liều dùng
Người lớn: Liều ban đầu là 5-10mg, 1 lần/ngày, cứ 4 tuần tăng liều 1 lần có thể lên đến 20mg nếu cần thiết và đồng thời theo dõi tác dụng không mong muốn của thuốc đối với hệ cơ.
Người cao tuổi (>70 tuổi): Liều ban đầu 5mg và không cần điều chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân suy thận:
- Mức độ suy thận từ nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều khi dùng.
- Mức độ suy thận mức độ vừa phải (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút): liều ban đầu là 5mg, chống chỉ định ở liều 40 mg.
- Mức độ suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml/ phút): Không được dùng Rosuvastatin.
5.2 Cách sử dụng
Thuốc được sử dụng có hoặc không kèm thức ăn, theo đường uống dưới dạng viên nén bao phim. Người dùng nên uống thuốc với nước lọc. Cần nuốt nguyên vẹn viên thuốc, tránh nhai, bẻ hoặc làm nhỏ viên có thể làm giảm tác dụng điều trị.
6, Thuốc Agirovastin 10mg có dùng được cho phụ nữ có thai, đang cho con bú không?
- Thời kỳ mang thai:
Rosuvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và các dẫn xuất từ cholesterol, nên phụ nữ mang thai nếu dùng thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Vì vậy phụ nữ mang thai tuyệt đối không sử dụng thuốc Rosuvastatin.
- Thời kỳ cho con bú:
Rosuvastatin có khả năng phân bố và bài tiết vào sữa mẹ. Theo nghiên cứu trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn vì vậy phụ nữ đang cho con bú tuyệt đối không sử dụng thuốc.
7, Thuốc Agirovastin giá bao nhiêu?
Giá thuốc tại bệnh viện, nhà thuốc, cơ sở kinh doanh có thể khác nhau. Hiện nay, trên thị trường thuốc Agirovastin 20mg được bán với giá dao động từ 220.000-290.000VNĐ/ hộp 3 vỉ x 10 viên.
8, Thuốc Agirovastin mua ở đâu?
Hiện nay, việc làm giả thuốc rất nhiều và gây hoang mang cho người sử dụng. Để mua được đúng thuốc, bạn nên đến bệnh viện, các nhà thuốc lớn, uy tín để tìm mua. Bạn có thể tìm sản phẩm trên website nhà thuốc ITP Pharma và mua hàng trực tuyến. Nhà thuốc có hình thức giao hàng trên toàn quốc.
9, Chống chỉ định
Chống chỉ định thuốc Hismedan đối với những trường hợp sau:
- Quá mẫn với Rosuvastatin và bất kì thành phần nào của thuốc.
- Người bị tăng transaminase huyết thanh kéo dài, mắc bệnh gan hoạt động không giải thích được.
- Người có mức độ suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút).
- Không dùng cho người có bệnh lý về cơ và đang dùng cyclosporin.
- Phụ nữ có thai, cho con bú hoặc có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
10, Tác dụng phụ
- Thường gặp là các triệu chứng của rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng,
- Rối loạn thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt,…
- Ít gặp hơn là các triệu chứng của rối loạn da, mô dưới da: ngứa, nổi mẩn, phát ban, phản ứng dị ứng,…
- Hô hấp: ho, viêm xoang, Viêm mũi, viêm họng.
- Một số triệu chứng hiếm gặp liên quan đến thần kinh – cơ và xương: Tiêu cơ vân, viêm cơ dẫn đến suy thận cấp thứ phát nguyên nhân bởi myoglobin niệu.
11, Lưu ý khi sử dụng
- Thông báo cho bác sĩ nếu bạn có tiền sử quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.
- Không sử dụng liều tối đa 40mg cho bệnh nhân người châu Á hoặc người đang dùng cyclosporin và bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh về cơ.
- Người dùng phải tuân theo chế độ ăn chuẩn, giảm cholesterol, cả trước và trong khi uống Rosuvastatin.
- Có thể dùng đơn liều bất cứ lúc nào trong ngày, khi uống có hoặc không kèm thức ăn.
- Dùng thuốc vào buổi tối sẽ làm tăng hiệu lực thuốc do tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm.
- Khi bệnh nhân dùng mức liều 40mg cần phải theo dõi thường xuyên creatine kinase (CK), đánh giá chức năng thận.
- Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Rosuvastatin.
- Với bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư thì cần điều trị bệnh trước khi dùng Rosuvastatin.
- Không nên dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân có các vấn đề di truyền về dung nạp lactose, thiết lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
- Thận trọng với người uống nhiều bia rượu, người bị suy gan, tiền sử bệnh gan, suy thận.
12, Dược động học
- Hấp thu: Sinh khả dụng của thuốc xấp xỉ 20%. 5 giờ sau khi uống, thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương.
- Phân bố: gan là nơi tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C, vì vậy thuốc chủ yếu phân bố ở đây. Rosuvastatin liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là với albumin) khoảng 90%. Thể tích phân bố khoảng 134 lít.
- Chuyển hóa: Rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá nhờ cytochrome P450. Chỉ khoảng 10% Rosuvastatin bị chuyển hoá nhờ đồng enzyme CYP2C9. Ngoài ra còn có các enzym khác tham gia nhưng ở mức độ thấp hơn như 2C19, 3A4 và 2D6. Chất chính sau khi chuyển hoá là N-desmethyl và lactone. Về mặt lâm sàng, N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với Rosuvastatin còn dạng lactone không có hoạt tính. Trong hệ thống tuần hoàn, Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế enzym HMG-CoA reductase.
- Đào thải: Rosuvastatin chủ yếu được thải trừ qua phân Khoảng 90% dưới dạng hấp thu và không hấp thu. Phần còn lại Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn. Khi liều tăng thì thời gian bán thải sẽ tăng và trung bình khoảng 19 giờ. Độ thanh thải trung bình xấp xỉ 50 lít/giờ với hệ số biến thiên là 21,7%. Thuốc đào thải qua gan chủ yếu là nhờ chất vận chuyển qua màng OATP-C.
13, Tương tác thuốc
Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat, gemfibrozil, niacin liều cao (>1g/ngày), colchicin: Tăng nguy cơ tổn thương.
Trên bệnh nhân HIV và viêm gan C thường được chỉ định điều trị bằng các thuốc ức chế protease như Atazanavir + Ritonavir; Lopinavir + Ritonavir, Atazanavir thì cần hiệu chỉnh liều Rosuvastatin phù hợp. Cụ thể là tối đa 10mg Rosuvastatin 1 lần/ ngày. Điều này giúp làm giảm nguy cơ tổn thương cơ, thận.
Các chất ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Atazanavir; Atazanavir + Ritonavir; Lopinavir + Ritonavir: Có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, thậm chí là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Vì vậy phải thận trọng và giảm liều Rosuvastatin. Tối đa 10mg Rosuvastatin 1 lần/ ngày.
Cyclosporin: Nếu dùng chung các giá trị AUC của Rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
Chất kháng đông coumarin: Tương tự như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, Dùng chung Rosuvastatin với chất kháng đông coumarin có thể làm tăng trị số INR. Vì vậy nên theo dõi trị số INR và giảm liều Rosuvastatin.
Thuốc kháng acid chứa magie và nhôm hydroxyd: Nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương có thể sẽ bị giảm sút khoảng 50%. Tuy nhiên, về mặt lâm sàng, sự tương tác này vẫn chưa rõ.
Erythromycin: Dùng đồng thời, AUC (0-t) của Rosuvastatin có thể sẽ bị giảm khoảng 20% và Cmax giảm khoảng 30%. Nguyên nhân là do erythromycin có khả năng làm tăng nhu động ruột.
Thuốc viên uống ngừa thai/ liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng chung Rosuvastatin với các thuốc trên sẽ làm AUC của norgestrel tăng 34% và AUC của ethinyl estradiol tăng 26% .
Các thuốc khác:
Theo các nghiên cứu không thấy có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin.
Sinh khả dụng của statin có thể làm giảm rõ rệt khi dùng chung với các nhựa gắn acid mật. Vì vậy nếu dùng chung cần cách thời gian xa nhau.
Men cytochrome P450: Rosuvastatin không phải là chất cảm ứng hay ức chế men cytochrome P450 mà là chất nền yếu cho các enzyme này. Nếu sử dụng chung Rosuvastatin và Itraconazole (chất ức chế CYP3A4) sẽ có khả năng làm tăng 28% AUC của Rosuvastatin. Tuy nhiên sự tương tác này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
14, Xử lý khi quá liều, quên liều
14.1 Quá liều
Trong trường hợp quá liều có thể xuất hiện một số triệu chứng bất thường vì thế bạn cần đến ngay cơ sở khám chữa bệnh để được xử trí kịp thời. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ. Thẩm phân máu không tăng cường thanh thải Rosuvastatin.
14.2 Quên liều
Nếu bạn quên liều, không cần lo lắng vì nó không gây hại cho sức khỏe. Hãy uống ngay sau đó, càng sớm càng tốt trong vòng 1-2 giờ. Hoặc bạn có thể bỏ qua và uống liều tiếp theo. Tránh dùng gấp đôi liều để bù vào liều quên có thể dẫn đến quá liều và gây tác dụng không mong muốn.
Trên đây là một số thông tin cơ bản và đáng chú ý của thuốc Agirovastin. Tạp chí Y Học Việt Nam hy vọng sẽ cung cấp được cho bạn đọc những thông tin hữu ích trong việc lựa chọn và sử dụng thuốc.
