1 . Vitamin A
(1) Dạng điều chế
3 loại vitamin A được sử dụng trong mỹ phẩm.
- Retinol
- Retinyl esters (e.g., retinyl acetate, retinyl propionate, and retinyl palmitate)
- Retinaldehyde
Trans-retinoicacid(t-RA) —► Hoạt tính vitamin A tồn tại trong da
Phản ứng enzyme
Retinyl esters —> retinol(d/t esterases) —> retinaldehyde(d/t retinol dehydrogenase) —> retinoic acid(d/t retinaldehyde oxidase)
(2) Cơ chế hoạt động
- Trans-retinoicacid (t-RA): Tương tác lẫn nhau với protein thụ thể hạt nhân
– Tăng trưởng lớp thượng bì và gia tăng sự phân hóa
– Ức chế sự sinh sản chất nền (ground substance) giữa tế bào trong lớp trung bì bị lão hóa do ánh sáng.
– Gia tăng sự sinh sản của chất nền (ground substance) trong tầng thượng bì: glucosaminoglycans.
– Gia tăng sản sinh thành phần trung bì của chất nền ngoại bào ở lớp trung bì như collagen.
– Giảm việc tổn thất collagen trong da nhờ ức chế sản sinh enzym phân giải collagen.
- Dày thượng bì xuất hiện tương đổi nhanh chóng sau khi bắt đầu điều trị.
– Hiệu quả làm giảm nếp nhăn mỏng xuất hiện kéo dài
- Hiệu quả về lớp trung bì như việc giảm thiếu nếp nhăn sâu thì cần thời gian dài hơn.
– Trong mấy tuần hoặc mấy tháng
(3) Hiệu quả
– Retinol kích thích trên da ít hơn so với t-RA.
– Ester retinyl propionate nhẹ nhàng trên da hơn so với retinol hoặc retinyl acetate.
– Mức độ kích ứng da (irritation): retinylpalmitate > retinylacetate > retinol
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
- Nhằm giảm sự kích ứng
– Sử dụng retinyl acetate ít kích ứng hơn so với retinol
– Hàm lượng thành phần dưỡng ẩm khác.
Retinoids không ổn định trong oxy và ánh sáng
– Bao bì sản phẩm phải mờ đục và oxy không thẩm qua.
– Nếu dụng cụ chuyên dụng bị mở ra thì phải sử dụng lỗ đóng gói nhỏ nhằm giảm thiếu việc tiếp xúc với oxy.
2.Vitamin B
(1) Dạng điều chế
Có 3 dạng vitamin B3 cơ bản của sản phẩm skin care:
– Niacinamide (nicotinamide)
– Nicotinicacid
– Nicotinate esters (e.g., myristvl nicotinate, benzyl nicotinate)
(2) Cơ chế hoạt động
- Hiệu quả chống oxy hóa
– Nicotinamide adenine dinucleotide(NAD), chất dẫn xuất Phosphorylation của NAD (NADP) và các dạng hoàn lại của chúng (NAD11, NADPH)
– Những tiền chất trên được sử dụng làm nhân tố hỗ trợ trong phản ứng các loại enzym trên da.
- Hiệu quả chống lão hóa
– Ức chế sản xuất bã nhờn: Nó ảnh hưởng đến hàm lượng chất béo trung tính và axit béo, cải thiện cảm giác khó chịu trên da bằng cách ảnh hưởng đến việc giảm kích thước lỗ chân lông của da.
– Tăng chức năng hàng rào bảo vệ da: tăng sản xuất lớp thượng bì của lipit hàng rào bảo vệ da (ceramides), tăng protein lớp rào cản da và tiền chất của chúng (keratin, incucrin, ftlaggrin).
– Tăng việc sản sinh collagen
– Giảm sự sản sinh GAG lớp trung bì (glycosaminoglycans)
- Nicotinicacid với Nicotinateesters là tiền chất NAD(P)
– Gia tăng việc lưu thông máu có thể gây ửng đỏ da.
(3) Hiệu quả
- Niacinamide tại chỗ
– Giảm thiểu nếp nhăn nhỏ
– Có thể nhận thấy hiệu quả sau 8~ 12 ngày, hiệu quả theo thời gian trôi càng tăng lên.
– Chống bã nhờn và giảm thiểu kích thước lỗ chân lông.
- Sử dụng hàm lượng vitamin B3 cao (2~5%).
– Tính chịu thuốc trên da cao bất kể việc sử dụng liên tục.
- Myristyl nicotinate
– Việc xuất hiện hiệu quả tương tự khi đã sử dụng tại chỗ (1-5%) đã được dự đoán.
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
- Phòng chống thủy phân qua Nicotinic acid
– Nồng độ nicotinic acid thấp cũng có thể gây ra ửng đỏ da mạnh.
– Đốt, châm chích và ngứa có thể xuất hiện nhiều trong điều kiện lạnh và khô.
– pH 5-7 là cần thiết để ngăn chặn thủy phân thành axit nicotinic.
- Có xuất hiện nhiều sản phẩm Nicotinate esters nhưng chúng dễ dàng bị thủy phân trong nồng độ rất thấp nên dễ dàng gây đỏ da…
- Myristyl nicotinate thích hợp hơn trong việc sử dụng tại chỗ do kháng thuốc về thủy phân mạnh.
3. Vitamin C
(1) Dạng điều chế
- Ascorbic acid
- Ascorbyl phosphate (magnesium or sodium salts)
- Ascorbyl palmitate
- Ascorbyl glucoside
(2) Cơ chế hoạt động
- Vitamin C thể hiện rõ qua việc chống oxy hóa.
- Ascorbic acid đóng vai trò hỗ trợ lysyl hydroxylase và prolyl hydroxylase, các enzyme cần thiết cho quá trình sinh tổng hợp collagen (loại I và III) (in vitro).
– Việc chứng minh sự thủy phân của tất cả các dẫn xuất này trong da không được mô tả kỹ trong tài liệu.
(3) Hiệu quả
– Axit ascorbic cục bộ của độ pH thấp ngăn ngừa tổn thương oxy hóa cho da và có hiệu quả trong việc giảm nếp nhăn.
– Trường hợp sử dụng dung lượng cao (3-10%) có thể gây ra vấn đề kích ứng da.
– Ascorbyl phosphate với tetrahexyldecyl ascorbate cũng được báo cáo là có hiệu quả.
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
– Tính ổn định ascorbate (Tính mẫn cảm với oxy)
4. Peptides
(1) Dạng điều chế
– Palmitoyl-lysine-threonine-threonine-lysine-serine(pal-KTTKS; Matrixyl®)
– Acetyl-glutamate-gluta-mate-methionine-glutamine-arginine-arginine (Ac-EEMỌRR: Argireline®)
– Tripeptide copper-glycine-histidine-lysine(Cu-GHK)
Cơ chế hoạt động
- Palmitoyl-KTTKS(Miếng collagen lớp trung bì)
– Kích thích sinh sản collagen (In vitro)
– Giảm GAG da quá mức
- Cu-GHK(Mieng collagen lớp trung bì)
– Cu rất cần thiết cho hoạt động của lysyl oxyase, một loại enzyme liên quan đến tổng hợp collagen.
– Chữa lành vết thương: Kích hoạt quá trình chữa lành vết thương bằng cách tăng sản xuất các thành phần ma trận da như collagen và matrix metallicoproteinase (MMPs).
- Ac-EEMỌRR(MÔ phỏng Botox neurotoxin)
– Ức chế sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh và thư giãn các cơ làm giảm nếp nhăn trên khuôn mặt.
- Pal-KTTKS và Cu-GHK có liên quan đến việc sản xuất và tu sửa ma trận và cần điều trị liên tục để có hiệu quả.
- Các cơ chế giống như Ac-EEMỌRR-Botox có tác dụng điều trị sớm.
(3) Efficacy
– Pal-KTTKS không gây kích ứng da (đỏ, khô, rát, ngứa, ngứa) và không ảnh hưởng đến chức năng hàng rào bảo vệ da.
– Pal-KTTKS có hiệu quả ở nồng độ thấp (3 ppm = 0,0003%) nhưng các peptide khác đòi hỏi lượng cao hơn nhiều (Trường hợp 2% cho Cu-GHK và 10% cho Ac- EEMQRR)
(4) Product / Formulation Challenges
– Việc các peptide có lực thẩm thấu mỏng rồi truyền tải trên da rất quan trọng và tăng cường mấy lần lực thẩm thấu da do thêm phần palmitate trong KTTS.
5. Dimethylaminoethanol (DMAE)
(1) Cơ chế hoạt động
- DMAE(deanol)
– Nó là tiền chất của acetylcholine, một chất dẫn truyền thần kinh liên quan đến việc tăng trưởng lực cơ.
– Ảnh hưởng đến mô cơ mặt, làm cho da săn chắc..
- Acetylcholine ảnh hưởng đến các tế bào keratinocytes..
– Gây co thắt thượng bì, dẫn đến căng da và chống chảy xệ.
- Hiệu quả chống oxy hóa
- Gây ra sự mở rộng của các tế bào sợ hãi có thể góp phần gây sưng hoặc đầy da.
(2) Hiệu quả
– Căng da và đàn hồi (dưới mắt, má, quai hàm)
– Có hiệu quả khi điều trị cục bộ (3% DMAE).
– Hiệu quả lâm sàng xuất hiện rất nhanh trong vòng vài phút điều trị tại cục bộ
(3) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
- DMAE trong trạng thái không được trung hòa là khoảng pH 10
– Điều chỉnh PH để sử dụng như một công thức là đủ.
6. PlantGrowth Factors
(1) Dạng điều chế
– Kinetin(N6-furfuryladenine)
– Zeatin
– Pyratine 6
(2) Cơ chế hoạt động
- Hormone tăng trưởng thực vật: Thúc đẩy tăng trưởng và cho thấy tác dụng chống lão hóa ở thực vật.
– Tác dụng chống oxy hóa tự nhiên: Bảo vệ DNA và protein khỏi tổn thương oxy hóa:
– Ngay cả mức độ rất thấp (ppm) trong nuôi cấy tế bào nguyên bào sợi của con người cũng gây trì hoãn sự khởi đầu của những thay đổi liên quan đến lão hóa tế bào.
(3) Hiệu quả
- Chaitin cục bộ 0.1 %
– Hiệu quả cho làn da lão hóa như nếp nhăn và suy giảm kết cấu da.
– Nồng độ 0.1 %. Có hiệu quả tích cực không trên da.
- Zeatin, Pyratine-6
– Nó có tác dụng chống lão hóa, bao gồm sự xuất hiện của các nếp nhăn trên khuôn mặt.
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
- Độ dung hòa thấp
– Liều lượng được giới hạn ở nồng độ thấp (ví dụ 0,1%) khi pha chế, nhưng nó được da hấp thụ và có tác dụng tốt.
7. Triterpenoids
(1) Dạng hoạt động
- Các hợp chất triterpenoid và các dẫn xuất của chúng có nguồn gốc từ các thực vật khác nhau.
– Asiatic acid, ursolic acid, madecassic acid, oleanolic acid, betulinic acid, boswellic acid
- Asiaticoside: Một ester của axit asiatic, một saccharide ester phát sinh tự nhiên.
(2) Cơ chế hoạt động
– Thúc đẩy chất chống oxy hóa, chống viêm, ức chế elastase, chữa lành vết thương, sản xuất collagen và ceramide..
– Nhằm có sự tương đồng về cấu trúc với các hợp chất steroid như hydrocortison và các cơ chế và hiệu lực tương tự (ví dụ: tác dụng chống viêm)
(3) Hiệu quả
– Tăng ceramide để cải thiện hàng rào bảo vệ da.
– Cải thiện độ đàn hồi và tính co dãn của da.
– Liều sử dụng (dưới 0,1%) rất thấp và không có vấn đề về da do sử dụng triterpenoid được báo cáo.
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
– Độ dung hòa thấp làm hạn chế việc truyền tải da
– Sử dụng Liposome có thể làm cải thiện độ dung hòa hình thể và truyền tải da. Nhưng hàm lượng dầu trong hỗn hợp mang tính kết quả tăng lên, có thể gây ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả thẩm mỹ.
8. Ubiquinone(Coenzyme Q10)
(1) Cơ chế hoạt dộng
– Tồn tại như một chất chống oxy hóa nội sinh trên khắp cơ thể, bao gồm cả da..
– Giảm dần theo tuổi tác.
– Thuốc bôi bổ sung hàm lượng ubiquinone của da và tăng khả năng chống oxy hóa.
(2) Hiệu quả
– 0.3% ubiquinone: Điều trị tại chỗ làm giảm nếp nhăn sâu nhìn thấy xung quanh mắt.
– Điều trị tại chỗ làm giảm tỷ lệ bỏ lớp sừng (stratum comeum).
(3) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
– Màu vàng – màu cam: Có thể được sử dụng như một sản phẩm mỹ phẩm chăm sóc da hữu dụng với một lượng tương đối nhỏ (<1%) để tránh các vấn đề về sắc tố.
9. Growth Factors
(1) Dạng bào chế
- Polypeptides or proteins
– Epidermal growth factor EGF
– Fibroblast growth factor-2 (FG F-2)
– Transforming growth factor-beta (TGF-61)
– Platelet-derived growth factor (PDGF)
(2) Cơ chế hoạt động
- Thúc đẩy sự tăng sinh nguyên bào sợi ở da
- Thúc đẩy sự hình thành chất nền ngoại bào (collagen và axit hyaluronic).
- Các yếu tố tăng trưởng và Cytokine
– Sự phân chia và điều chỉnh sự phân hóa.
– Chemotaxis và lược bám (adhesion)
(3) Hiệu quả
– Cải thiện chống lão hóa như: nếp nhăn.
– Cải thiện điều trị vết thương
(4) Những thách thức, khó khăn trong quá trình điều chế sản phẩm/công thức
Sản phẩm Skincare: 3 loại phạm trù
- Yếu tố tăng trưởng tái tổ hợp (Recombinant growth factors)
– TGF-pi hoặc EGF (m/c)
- Nuôi cấy tế bào gốc (growth factors as part of conditioned cell culture media) tissue nutrient solutions: TNS (neonatal human dermal fibroblast)
- CRS (more effective than TNS) (1 St trimester fetal human dermal fibroblast)
– Một phần của lysate tế bào (growth factors as part of cell lysates)
Xem thêm
PHƯƠNG PHÁP VÀ HIỆU QUẢ CỦA TIÊM CẤP ẨM CĂNG BÓNG DA
PHƯƠNG PHÁP GIẢM ĐAU TRONG TIÊM CĂNG BÓNG
